Co je salbutamol?

Obsah:

Co je salbutamol?
Co je salbutamol?

Video: Co je salbutamol?

Video: Co je salbutamol?
Video: Side effects of salbutamol and steroids used for asthma 2024, Smět
Anonim

Cyklista vysvětluje podrobnosti o drogách na astma v centru pozitivního testu Chrise Frooma

Salbutamol, lék na astma, u kterého bylo zjištěno, že překračuje povolený limit v moči Chrise Frooma během Vuelty a Espaně v roce 2017, není ten, který si běžně spojujeme s nepřiměřeným nárůstem výkonu.

Salbutamol se nejčastěji prodává jako Ventolin a nejčastěji je obsažen v modrém inhalátoru zvaném úlevový inhalátor. Je to nejneškodnější léčba astmatu a nevyžaduje formu terapeutické výjimky (TUE), protože se zjistilo, že má jen malé nebo žádné účinky na zvýšení výkonu u sportovců, pokud nejsou astmatici.

Existuje však maximální dávka stanovená WADA 800 mikrogramů za 12 hodin nebo 1600 mikrogramů za 24 hodin.

Toto je hranice, kterou Froome údajně překročil – ke které se vrátíme později.

Uvolňovač, nikoli posilovač

obraz
obraz

Salbutamol je součástí skupiny bronchodilatátorů, které patří pod skupinu silnějších kortikosteroidů – mezi ně patří budesonid a obvykle se dodávají v hnědém inhalátoru zvaném preventivní inhalátor.

Funkcí bronchodilatátoru je čistě zmírnit astmatické příznaky, zúžení dýchacích cest, uvolněním svalů v plicích a rozšířením dýchacích cest. Dosahuje toho jako 'Beta-2 agonista', který vytváří signály, které způsobují dilataci (rozšíření) průdušek.

Salbutamol se obvykle předepisuje bez požadavku na jakékoli specifické testy, ale jakákoli forma dýchacích potíží nebo zánětu průdušek bude vyžadovat lékařský předpis.

Naproti tomu kortikosteroidy obvykle vyžadují vážnější stav a pro použití ve sportu vyžadují ‚test provokace astmatu‘.

Za tímto účelem sportovec navštíví specializovaného pneumologa, který provede něco, čemu se říká smyčkové testování průtokového objemu – test prováděný v klidu a poté během cvičení, aby zjistil, zda nedošlo k nějakému prokazatelnému zúžení dýchacích cest.

Dávkování

obraz
obraz

Na tomto obrázku je můj vlastní salbutamolový inhalátor. Za předpokladu, že Froome má stejný inhalátor, dodává 100 mikrogramů na jedno stisknutí. Množství nalezené v jeho moči bylo 2000 nanogramů na ml.

To by byly pouze 2 mikrogramy na každý ml moči, ale naznačovalo by to dávku přibližně 16 vstřiků během 12 hodin.

Klinicky se nedoporučuje užít více než 8 vdechů za jeden den, což by bylo 800 mikrogramů, a doporučená dávka jsou 2 vdechy – 200 mikrogramů.

To je částečně způsobeno možnými vedlejšími účinky, jako je zvýšení srdeční frekvence, ale také tím, že přílišné spoléhání na preventivní inhalátor naznačuje špatnou kontrolu stavu.

Příznaky vyžadující tak intenzivní používání inhalátoru by naznačovaly potřebu zvýšené léčby – například dlouhodobě působícími agonisty nebo silnějšími steroidy.

To je s největší pravděpodobností důvod, proč WADA stanovila horní limit pro lék, aby odradila od nebezpečného dávkování a špatné kontroly stavu spíše než od zlepšování výkonu.

Překročení limitu

Je možné, že sportovec jako Froome může překročit maximální dávku, aby rychleji zmírnil příznaky astmatického záchvatu.

Když jsou lidé přijati do nemocnice s akutními exacerbacemi astmatu, mohou například lékaři podat 2500mikrogramové dávky salbutamolu pomocí nebulizéru, 1-2 hodiny po dobu prvních 24 hodin přijetí – mnohem větší množství než maximální limit WADA.

Větší dávkování zvyšuje riziko možných vedlejších účinků, jako je třes a zvýšená srdeční frekvence. Existuje také mnohem více znepokojující stav zvaný paradoxní bronchospasmus.

Tady použití salbutamolu ještě více omezuje proudění vzduchu během léčby. Tyto vedlejší účinky jsou důvodem, proč někteří sportovci užívají terbutalin, který je také bronchodilatátor, ale vyžaduje TUE.

Vzhledem k tomu, že se dávka uvolňuje aktivací inhalátoru, spíše než v pilulce nebo tekuté formě, je možné, že dávka bude odměřena nesprávně.

Další neznámou ve Froomově případě je, že mikrogramová dávka, kterou inhaloval, nemusí nutně odpovídat nanogramům salbutamolu v jeho moči. Některé studie ukázaly, že po inhalaci může v těle dojít k neúměrným skokům v hladinách salbutamolu.

Toto argumentoval Diego Ulissi během vyšetřování nepříznivého nálezu salbutamolu v moči v roce 2014 a důvod, proč nedostal plnou sankci.

Předchozí případy

Došlo ke třem významným případům, kdy hladiny salbutamolu vyvolaly pozitivní test u cyklistů, z nichž Froome je zdaleka nejvyšší.

  • Diego Ulissi z týmu Lampre-Farnese Vini během Giro d'Italia 2014. Měl zaznamenané hladiny 1900 ng/ml. Původně mu byl vydán zákaz činnosti na dva roky, ale po odvolání mu byl zkrácen na 9 měsíců.
  • Alessandro Petacchi z týmu Milram v roce 2007. Zaznamenal hladiny 1352 ng/ml. Italská cyklistická federace ho původně propustila s odkazem na lidskou chybu. WADA se proti tomu odvolala a dostal zákaz činnosti na jeden rok.
  • Alexandre Pliuschin, moldavský jezdec týmu Synergy Baku v roce 2014. Podrobnosti o hladině salbutamolu, kterou zaznamenal, nejsou k dispozici, ale byl suspendován na šest měsíců.

Doporučuje: